Что активирует рецепторы в синапсе?

Агонисты – вещества, способные активировать  рецептор.

Медиатор – частный случай  агониста.

Антагонисты (блокаторы) – вещества, способные  блокировать взаимодействие агониста с рецепторами.

Модуляторы–сенсибилизаторы – вещества, повышающие эффективность  активации  рецептора  агонистом.

Лиганды —  вещества, способные взаимодействовать  с рецептором  (т.е. это агонисты, антагонисты, модуляторы – сенсибилизаторы)

При  взаимодействии  медиатора с рецептором  меняется  ионная проницаемость (ионотропные рецепторы) или состояние внутриклеточных эффекторов, например, ионных насосов (метаботропныен рецепторы).

Рецептор постсинаптической мембраны имеет сайт (активный центр) для связывания медиатора (агониста).

Рецептор может иметь сайты для связывания модуляторов или комедиаторов, благодаря чему сродство данного рецептора к медиатору может существенно изменяться.

Так, в  сыворотке крови  и ликворе имеется эндогенный сенсибилизатор β-адренорецепторов (его функцию выполняют гистидин, триптофан, тирозин), повышающий в 10-100 раз чувствительность этих рецепторов к норадреналину и адреналину.

Для активации большинства рецепторов необходимо более одной молекулы агониста (медиатора). Так, для активации одного холинорецептора нужны две молекулы ацетилхолина. Это объясняется наличием двух симметричных агонист-связывающих альфа-субъединиц в составе холинорецептора.